Thuốc kháng histamine

đồng nghĩa

Thuốc chống dị ứng

Thuốc kháng histamine là gì?

Thuốc kháng histamine là những chất được sử dụng trong điều trị làm suy yếu tác dụng của chất truyền tin của chính cơ thể là histamine. Histamine đóng vai trò i.a. một vai trò trung tâm trong các phản ứng dị ứng, viêm nhiễm, cảm giác như buồn nôn và trong việc điều chỉnh chu kỳ ngủ-thức.
Đặc biệt khi điều trị dị ứng, chẳng hạn như Thuốc kháng histamine đã trở thành thứ không thể thiếu đối với bệnh sốt cỏ khô. Thuốc kháng histamine cũng là thuốc rất hiệu quả để điều trị triệu chứng say tàu xe (ví dụ với Vomex®). Nhiều chế phẩm có sẵn trong các hiệu thuốc mà không cần đơn.

Histamine xảy ra ở đâu?

histamine xảy ra ở nhiều mô trong cơ thể. Nó trở thành từ axit amin Histidine được hình thành và lưu trữ trong cái gọi là tế bào mast. Việc giải phóng có thể xảy ra thông qua các yếu tố bên ngoài và cơ thể. Sau khi được giải phóng, histamine hoạt động bằng cách gắn vào các thụ thể histamine. Histamine đặc biệt tập trung nhiều ở màng nhầy Cái bụng và Phế quản cũng như trong da. Nồng độ histamine thấp hơn được tìm thấy trong các tế bào máu, cái gọi là bạch cầu ưa bazơ và Tiểu cầu. Histamine cũng đóng vai trò như một chất dẫn truyền tín hiệu trong hệ thần kinh trung ương.

Bạn có thể tìm thêm thông tin về chủ đề này tại: histamine

Histamine được sử dụng để làm gì?

histamine là chất truyền tin. Nó được sử dụng trong tổn thương mô, như cháy nắngCác vết bỏng, vết cắt, vết bầm tím được giải phóng khỏi các tế bào bị ảnh hưởng. Kết quả là, các mạch máu xung quanh mở rộng để đảm bảo máu lưu thông tốt hơn đến các mô bị tổn thương và tăng tính thấm của thành mạch máu. Kết quả là, các thành phần của hệ thống miễn dịch có thể xâm nhập vào mô bị tổn thương, các tế bào viêm có thể di chuyển, các mảnh tế bào bị phá hủy có thể được vận chuyển đi và mô có thể được đổi mới. Trong dạ dày, histamine làm tăng sản xuất Axit dạ dày, Trong một số vùng não nhất định, nó đóng vai trò như một chất truyền tin để truyền thông tin giữa Tế bào thần kinh. Nó ảnh hưởng đến chu kỳ ngủ-thức, buồn nôn và Nôn.

Những yếu tố nào dẫn đến sự giải phóng histamine?

Histamine có thể được kích hoạt bởi các kích thích cơ học, ví dụ: áp lực lên mô, nhưng bức xạ mặt trời và nhiệt cũng có thể có tác dụng này. Ngoài ra, một số chất có thể khiến histamine tiết ra vào mô xung quanh. Những chất này một mặt có thể là hormone nội sinh như gastrin, mặt khác là các chất lạ như chất độc côn trùng, thuốc hoặc cái gọi là kháng nguyên. Kháng nguyên là những chất gây ra phản ứng phòng thủ trong cơ thể. Nhiều người ngày nay bị một hệ thống miễn dịch quá nhạy cảm. Chúng rất nhạy cảm khi tiếp xúc với một số chất, chẳng hạn như Phấn hoa, bụi nhà, thực phẩm, mỹ phẩm, v.v. liên kết các kháng nguyên với bề mặt tế bào, ví dụ: phấn hoa hít vào các tế bào của màng nhầy mũi, kháng nguyên "phấn hoa" được hệ thống miễn dịch công nhận là ngoại lai. Tế bào bị phá hủy và histamine trong nó đột ngột được giải phóng. Đối với những người bị dị ứng, sự giải phóng histamine này dễ nhận thấy ở nhiều dạng khác nhau, ví dụ như da đỏ lên có váng, sưng màng nhầy của đường hô hấp trên và dưới hoặc ngứa.

Các loại thụ thể histamine và tác dụng của chúng

Histamine làm trung gian tác dụng của nó bằng cách liên kết với thụ thể histamine sau khi được giải phóng khỏi tế bào mast trên bề mặt tế bào lân cận. Tín hiệu này thường khiến tế bào kích hoạt hoặc hủy kích hoạt các quá trình nhất định bằng cách gửi ra các chất truyền tin khác. Có 4 loại thụ thể histamine khác nhau: H1, H2, H3 và H4.
Nếu histamine liên kết với thụ thể H1, nó sẽ gây ra các tác động sau đây ở các mức độ khác nhau: mạch máu co lại, thành mạch trở nên dễ thấm hơn, màng nhầy sưng lên, phế quản trong phổi hẹp lại, da đỏ lên và hình thành do lưu lượng máu tăng lên. có thể là wheals nhỏ. Giải phóng quá nhiều histamine, chẳng hạn như những chất gây ra bởi phản ứng dị ứng hoặc phát ban (Mày đay) là trường hợp, thường kèm theo ngứa ngáy khó chịu. Ngứa là do các đầu dây thần kinh trên da bị kích thích bởi histamine.

Các thụ thể H1 cũng được tìm thấy trong não. Ở đó, histamine hoạt động như một chất dẫn truyền giữa các tế bào thần kinh và ảnh hưởng đến nhịp điệu ngủ - thức. Một mặt, nó tham gia vào phản ứng đánh thức và làm tăng sự tỉnh táo. Mặt khác, nó kiểm soát cảm giác buồn nôn và buồn nôn.

Hãy cũng đọc bài viết của chúng tôi về điều này Buồn nôn

Các thụ thể H2 chủ yếu được tìm thấy trong đường tiêu hóa. Histamine được lưu trữ trong những gì được gọi là tế bào ECL (tế bào giống enterochromaffin). Các tế bào có thể được kích thích để giải phóng histamine bởi hormone gastrin. Sau đó, histamine liên kết với các thụ thể bề mặt H2 trên các tế bào thành lân cận, từ đó chúng tạo ra axit dạ dày và do đó thúc đẩy tiêu hóa. Ngoài ra, việc kích hoạt các thụ thể H2 dẫn đến nhịp tim tăng nhanh và sự co lại của các mạch máu.

Nếu histamine liên kết với các thụ thể H3, điều này có tác dụng tự điều chỉnh việc giải phóng histamine. Các thụ thể H3 được kích hoạt ức chế sự giải phóng histamine trong não và điều chỉnh việc giải phóng các chất truyền tin khác. Điều này kiểm soát cảm giác đói, khát, nhịp điệu ngày đêm và nhiệt độ cơ thể.
Các thụ thể H4 vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Nhưng có bằng chứng cho thấy chúng có vai trò trong bệnh hen suyễn dị ứng.
Trong số các loại thụ thể histamine được mô tả ở trên, cho đến nay chỉ có các loại thuốc liên kết với thụ thể H1 và H2 được bán trên thị trường; cái gọi là thuốc kháng histamine H1 hoặc H2.

Thuốc kháng histamine

Thuật ngữ "Thuốc kháng histamine“Có nghĩa là“ thuốc chống lại histamine ”. Nó hoạt động như sau: các thành phần hoạt tính tương ứng cạnh tranh với histamine của chính cơ thể để tìm vị trí liên kết tại thụ thể trên bề mặt tế bào.
Thành phần hoạt tính thường có khả năng liên kết tốt hơn và có thể thay thế histamine của cơ thể khỏi thụ thể. Tuy nhiên, không giống như histamine, hoạt chất liên kết không gây ra phản ứng. Nó chỉ chặn vị trí liên kết để hiệu ứng đặc trưng của histamine không xảy ra.
Thuốc kháng histamine H1 hủy bỏ tác dụng của histamine trên thụ thể H1. Điều này đặc biệt quan trọng trong trường hợp mắc các bệnh dị ứng như sốt cỏ khô, các bệnh da ngứa không lây nhiễm như nổi mề đay (Mày đay) hoặc côn trùng cắn là mong muốn. Bằng cách này, những phàn nàn này có thể được giảm bớt một cách hiệu quả. Tuy nhiên, đây chỉ là phương pháp điều trị triệu chứng, tạm thời. Không thể loại bỏ nguyên nhân theo cách này.

Nhóm thuốc kháng histamine H1 đã liên tục được phát triển. Do đó, các hoạt chất liên quan được chia thành các thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất, thứ hai và thứ ba. Nhược điểm của các thuốc kháng histamine H1 thế hệ đầu tiên là chúng không chỉ hoạt động trên các thụ thể H1 mà còn trên các loại thụ thể khác. Điều này có thể gây ra các tác dụng phụ như khô miệng, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn hoặc mệt mỏi. Đến lượt nó, phương pháp thứ hai đã được thực hiện hữu ích về mặt trị liệu. Một số thuốc kháng histamine H1 thế hệ đầu tiên cũng được sử dụng như chất làm dịu (an thần) để thúc đẩy giấc ngủ. Một số hoạt chất, cũng là một phần của thuốc kháng histamine H1 thế hệ đầu tiên, cho thấy tác dụng rõ rệt chống lại các triệu chứng say tàu xe, chẳng hạn như buồn nôn và nôn. Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ hai hầu như không có bất kỳ tác dụng phụ an thần nào và chủ yếu là chống dị ứng.

Đọc thêm về điều này trong Thuốc chống buồn nôn

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2

Các thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên đã được cải tiến thêm cho liệu pháp chống dị ứng. Một nhược điểm lớn của các thuốc kháng histamine cũ (ví dụ như Clemastin, Dimetinden) là tác dụng phụ thúc đẩy giấc ngủ. Vì lý do này, các chất của thế hệ thứ hai đã bị thay đổi theo cách không còn có thể dẫn đến tăng mệt mỏi trong hệ thần kinh trung ương.
Do đó, thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai chủ yếu có đặc điểm là có tác dụng chống dị ứng mạnh. Là một phần của phản ứng dị ứng, vết sưng tấy được ức chế rất nhiều và giảm ngứa và đau. Ngoài ra, thuốc kháng histamine làm cho phế quản giãn ra một chút.
Các thành phần hoạt tính nổi tiếng nhất của thế hệ thứ hai bao gồm cetirizine và loratadine. Terfenadine, thường xuyên được sử dụng trong thời gian dài, đã dẫn đến rối loạn nhịp tim đáng kể và do đó không còn được chấp thuận cho thị trường ở Đức.

lĩnh vực ứng dụng

Thuốc kháng histamine H1 là một nhóm thuốc rất quan trọng được sử dụng để điều trị Dị ứng. Chúng có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như ngứa, chảy nước đôi mắt, màng nhầy mũi bị sưng kèm theo cảm giác nghẹt mũi cái mũi, ngứa mũi kèm theo cảm giác muốn hắt hơi. Thuốc kháng histamine H1 cũng được sử dụng trong Biểu hiện da chẳng hạn như ngứa, khò khè và đỏ da, chẳng hạn như bị dị ứng, nổi mề đay mãn tính, cháy nắng, ánh sáng Bỏng và bị côn trùng cắn. Thế hệ thứ hai thiếu tác dụng an thần, gây buồn ngủ. Do đó, các thành phần hoạt tính của thế hệ này ngày nay được ưu tiên sử dụng nếu không mong muốn tác dụng này. Một lĩnh vực ứng dụng khác là Không dung nạp histamine.

Một số thành phần hoạt tính của thuốc kháng histamine H1 thế hệ đầu tiên có tác dụng làm dịu buồn nôn và nôn. Đó là lý do tại sao chúng có thể giúp ngăn ngừa say xe hoặc được dùng trong trường hợp buồn nôn và nôn. Trong trường hợp của một số thuốc kháng histamine H1, tác dụng chống dị ứng có vị trí lùi lại so với tác dụng an thần, do đó chúng được ưu tiên như Thuốc an thần và tác nhân thúc đẩy giấc ngủ được áp dụng.

Thuốc kháng histamine H2 có lĩnh vực ứng dụng khác với thuốc kháng histamine H1. Chúng làm giảm sản xuất axit dạ dày và có thể được sử dụng để điều trị các bệnh liên quan đến axit dạ dày, chẳng hạn như Bệnh trào ngược và Loét dạ dày hoặc ruột non được áp dụng.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamine trên tim

Các chế phẩm riêng lẻ (terfenadine, astimezole) dẫn đến rối loạn nhịp tim đáng kể và do đó đã bị thu hồi khỏi thị trường ở một số quốc gia.
Các chất này gây ra kéo dài thời gian QT của tim trong điện tâm đồ (kích thích lan truyền và thoái lui của tim), có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim nghiêm trọng với tăng nguy cơ đột tử do tim.
Với nhiều chế phẩm khác, thường có nhịp tim tăng lên đáng kể trong khi điều trị. Cá nhân bệnh nhân cho biết tim đập nhanh và cảm giác bồn chồn bên trong.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamine trên gan

Trong một số trường hợp hiếm hoi, tác dụng phụ của liệu pháp kháng histamine cũng tự biểu hiện ở gan.
Nhiều thuốc kháng histamine được chuyển hóa ở gan. Có thể kích hoạt cả quá trình chuẩn bị và bài tiết qua gan. Điều này gây nhiều căng thẳng cho gan, có thể dẫn đến tăng tổn thương gan nếu dùng thuốc trong thời gian dài.
Vì lý do này, đặc biệt khi kết hợp thuốc kháng histamine với các thuốc khác được chuyển hóa qua gan, cần lưu ý đến các tương tác có thể xảy ra. Uống rượu cùng lúc cũng có thể làm tăng tác dụng và gây thêm tổn thương cho gan.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamine ở trẻ em

Hầu hết các loại thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên đều có bán không cần kê đơn ở các hiệu thuốc. Thông thường, các chế phẩm cũng được cung cấp kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị chống dị ứng. Tuy nhiên, đôi khi có những tác dụng phụ đáng kể, đặc biệt là ở trẻ em (nhỏ).
Vì những thuốc kháng histamine này cũng tích tụ trong hệ thần kinh trung ương, nó có thể dẫn đến tăng cảm giác buồn ngủ ban ngày và buồn ngủ nhẹ. Rối loạn tập trung cũng thường xuyên được báo cáo.
Với liều rất cao hoặc quá liều, trẻ em cũng có thể bị ảo giác và co giật. Thông thường, các tác dụng phụ khác của thuốc kháng histamine cũng xảy ra, đặc biệt là ở trẻ nhỏ. Lúc đầu, điều này dẫn đến khô miệng gia tăng, rối loạn làm rỗng bàng quang (tiểu tiện) và táo bón. Trong các trường hợp riêng lẻ, rối loạn nhịp tim cũng có thể xảy ra, vì các chế phẩm riêng lẻ dẫn đến kéo dài thời gian QT trong điện tâm đồ.
Ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh cũng có nguy cơ bị rối loạn nhịp thở. Kết quả là có nguy cơ trụy tim mạch.

Thuốc kháng histamine có dẫn đến tăng cân không?

Một tác dụng phụ khá hiếm khi điều trị bằng thuốc kháng histamine là thay đổi cân nặng.
Tuy nhiên, ảnh hưởng của từng loại thuốc kháng histamine lên cân nặng rất khác nhau. Trong khi một số chế phẩm không ảnh hưởng đến sự thèm ăn và cân nặng, các chế phẩm khác có thể dẫn đến tăng cân vài kg trong vòng vài tuần. Tuy nhiên, những điều này xảy ra chủ yếu trong liệu pháp dài hạn và phát triển chậm và liên tục trong thời gian dài hơn.
Việc tăng cân là do sự phong tỏa của các thụ thể histamine, làm tăng cảm giác thèm ăn, dẫn đến tăng cân.

Thuốc kháng histamine và rượu - chúng có tương thích không?

Nhiều thuốc kháng histamine được chuyển hóa qua gan. Cả quá trình hoạt hóa và bài tiết của các chế phẩm đều diễn ra thông qua các men gan cụ thể. Gan bị căng thẳng nhiều.
Sự kết hợp giữa thuốc kháng histamine và rượu có thể có tác dụng hỗ trợ lẫn nhau. Ngoài ra, chức năng của gan càng căng thẳng có thể làm tổn thương gan. Vì lý do này, nếu có thể, nên tránh uống rượu trong thời gian điều trị bằng thuốc kháng histamine. Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất và thứ hai nói riêng dẫn đến tác dụng phụ đáng kể khi kết hợp với rượu.
Các triệu chứng thường gặp khi thuốc kháng histamine kết hợp với rượu là tăng cảm giác mệt mỏi, giảm tỉnh táo và buồn ngủ nhẹ. Ngoài ra, người ta lo sợ sự suy giảm khả năng tập trung lớn. Trong những trường hợp cá nhân có thể xảy ra các rối loạn tim mạch đe dọa tính mạng.

Thuốc kháng histamine trong thai kỳ

Cho đến nay, hầu hết các thuốc kháng histamine thông thường chưa có tác dụng có hại nào đối với mẹ và con.
Các chế phẩm riêng lẻ thậm chí còn được sử dụng đặc biệt trong thời kỳ mang thai. Chúng bao gồm, ví dụ, doxylamine, được sử dụng trong điều trị nôn mửa.
Khi dùng thuốc lâu dài với các thuốc kháng histamine cũ (diphenhydramine, hydroxyzine, dimenhydrinate) trong thời kỳ mang thai, một số nghiên cứu cho thấy các triệu chứng cai thuốc nhẹ ở trẻ sơ sinh (bao gồm tăng run và tiêu chảy).
Ngoài ra, tác dụng đối với sự co bóp của cơ tử cung cũng đã được chứng minh. Vì lý do này, các chất này đặc biệt nên tránh trong thai kỳ.
Bất kỳ loại thuốc nào nên được thực hiện trong khi mang thai với sự tư vấn của bác sĩ chăm sóc. Trong một số ít trường hợp cũng có nguy cơ rủi ro nghiêm trọng cho trẻ khi kết hợp với một chế phẩm khác.

Thuốc kháng histamine được sử dụng làm thuốc hỗ trợ giấc ngủ

Với các thuốc kháng histamine của thế hệ đầu tiên, người ta phát hiện tương đối sớm rằng liệu pháp chống dị ứng dẫn đến tăng mệt mỏi. Các chế phẩm ức chế phản ứng đánh thức trong hệ thống thần kinh trung ương. Vì lý do này, những chất này đã được cải tiến thêm để chúng cũng có thể được sử dụng độc quyền làm thuốc hỗ trợ giấc ngủ.
Các hoạt chất thường được sử dụng là doxylamine và diphenhydramine. Chúng là một trong những loại thuốc ngủ không kê đơn và đặc biệt có thể hỗ trợ các chứng rối loạn giấc ngủ nhẹ và không mãn tính.
Tuy nhiên để tránh tình trạng buồn ngủ vào ban ngày, cần chú ý uống trước khi đi ngủ. Các chất này thường được dung nạp tốt. Tuy nhiên, nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thường xuyên các chế phẩm. Chúng bao gồm chóng mặt, khó tập trung và đau đầu. Khô miệng, táo bón và các vấn đề về tiểu tiện cũng có thể xảy ra.