Simvastatin

Định nghĩa / thành phần hoạt tính

Thành phần hoạt chất simvastatin (Simvahexal® từ Hexal) là một loại thuốc được sử dụng để giảm lượng lipid trong máu.

Nó thuộc về nhóm chất ức chế men khử HMG-CoA (được phát âm là chất ức chế hydroxy-methylglutaryl-coenzyme A reductase).
Enzyme này đóng một vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa chất béo của cơ thể, vì nó hoàn toàn cần thiết cho sự hình thành cholesterol mới.
Bằng cách ức chế nó, người ta có thể ảnh hưởng đến nồng độ chất béo trong máu.

Do đó, statin được sử dụng để làm giảm vĩnh viễn mức cholesterol cao.
Trên hết, cholesterol LDL, được gọi là cholesterol xấu, được giảm xuống.

Ngoài ra, chúng còn được sử dụng khi lượng chất béo ở mức bình thường để ngăn ngừa các bệnh tim mạch.

Ứng dụng / dạng bào chế / liều lượng

Nếu các biện pháp không dùng thuốc như chế độ ăn kiêng và tăng cường hoạt động thể chất đơn thuần không đủ để giảm mức cholesterol tăng cao ở bệnh nhân, thì việc bổ sung simvastatin có ý nghĩa.

Simvastatin (Simvahexal®) có sẵn ở dạng viên nén và nên được nuốt toàn bộ với càng nhiều chất lỏng càng tốt vào buổi tối, vì cholesterol của chính cơ thể được hình thành vào buổi tối nói riêng.

Máy tính bảng có thể được thực hiện khi đói hoặc trong bữa ăn.

Liều lượng simvastatin là đủ từ 5 miligam đến 80 miligam liều tối đa mỗi ngày và sẽ một lần một ngày Lấy.
Mức độ liều lượng tùy thuộc vào loại bệnh (tăng cholesterol máu, Phòng ngừa hoặc Tăng cholesterol máu gia đình) và mức cholesterol / chất béo trong máu.

Nếu cần tăng liều, việc này nên được thực hiện trong khoảng thời gian ít nhất 4 tuần diễn ra và không sớm hơn.

Nếu bạn quên uống thuốc vào buổi tối, hãy tiếp tục với liều thông thường vào ngày hôm sau.
Việc bổ sung simvastatin (Simvahexal®) Máy tính bảng phải được tránh bằng mọi giá.

Thành phần hoạt chất simvastatin cũng có trong thuốc Zocor® Lưu trữ.

Cơ chế hoạt động

Simvastatin sẽ toàn bộ được uống và hoạt chất được hấp thu tốt bởi niêm mạc ruột.

Thành phần hoạt tính như nó có trong máy tính bảng đại diện cho một hình thức không hoạt động Do đó, bước đầu tiên trong cơ thể phải là bước không hoạt động Mẫu hoạt động để tạo ra hiệu quả mong muốn trong cơ thể mà nó dự định, cụ thể là giảm mức lipid trong máu.
Sự kích hoạt này diễn ra trong các ô của gan thay vì.

Simvastatin (Simvahexal®) ở đây về một mức chất béo rất cụ thể trong máu, cụ thể là trên cái gọi là Cholesterol LDL.
LDL có nghĩa là "mật độ lipoprotein thấp“Và có liên quan gì đó đến mật độ của vải.

Ngoài LDL, cũng có một chất béo (cao cho mật độ cao) và một Cholesterol VLDL (rất thấp cho mật độ rất thấp).
HDL cholesterol đại diện cho cholesterol tốt của cơ thể, LDL cholesterol xấu.

Giảm béo (đặc biệt là những thứ làm giảm LDL) Hiệu ứng đến từ thực tế là simvastatin cả hai Giảm sản xuất LDL, cũng như Thúc đẩy sự phân hủy cholesterol LDL.

Ngoài ra, simvastatin (Simvahexal®) a, nếu không cao, Tăng cholesterol HDL và cũng là một Giảm chất béo trung tính trong máu.
Triglyceride là một dạng phân tử chất béo khác trong cơ thể.

Sự trao đổi chất

Simvastatin (Simvahexal®) tốt khi uống hấp thụ trong ruột.

Simvastatin là một sản phẩm không hoạt độngmà trước tiên phải được kích hoạt để hoạt động trong cơ thể. Kích hoạt này chủ yếu diễn ra trong gan thay vào đó, bằng cách làm cho phân tử tách ra thông qua việc bổ sung nước. Quá trình này được gọi là quá trình thủy phân.

Simvastatin được tạo ra thông qua một loại enzym CYP3A4 và cũng được tìm thấy trong gan, chuyển hóa. Tuy nhiên, người ta ước tính rằng enzym này cũng chuyển hóa một nửa số thuốc đang sử dụng.
Do đó có thể có một Các loại tương tác thuốc đến.

Bằng cách ức chế hoặc tăng enzym này, bạn có thể tác dụng phụ đáng kể điều đó có thể gây rủi ro cho bệnh nhân.
Trở thành chất ức chế mạnh enzym CYP3A4 như thuốc cùng lúc liên quan đến liệu pháp simvastatin Ketoconazole (Thuốc trị bệnh nấm) hoặc kháng sinh macrolide như Erythromycin và Clarithromycin uống, mức simvastatin có thể tăng lên.

Mức simvastatin cao làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nguy hiểm như cái gọi là Tiêu cơ vânkhiến các sợi cơ xương trong cơ thể bị đứt gãy.

Ứng dụng / chỉ định

Lĩnh vực ứng dụng chính của simvastatin (Simvahexal®) chủ yếu là Tăng cholesterol máucó mức cholesterol trong máu cao.

Tăng cholesterol máu có thể do lối sống không lành mạnh gây ra, mà còn bởi một gánh nặng di truyền gia đình.

Một lĩnh vực ứng dụng rất quan trọng khác là ngăn chặn Bệnh tim mạchgây ra bởi một số bệnh như Đái tháo đường hoặc là huyết áp cao có thể phát sinh ngay cả với giá trị chất béo bình thường.

Ở những bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ, trong đó việc thay đổi lối sống không thể đạt được mức giảm giá trị chất béo, điều trị bằng thuốc tổng lượng cholesterol mục tiêu là dưới 250 mg / dl và LDL của dưới 160 mg / dl để đấu tranh cho.

Ở những bệnh nhân không Bệnh tim mạch vành (CHD), nhưng có các yếu tố nguy cơ đối với chúng, chẳng hạn như huyết áp cao, là tổng số cholesterol của dưới 200 mg / dl và cholesterol LDL của dưới 130 mg / dl đáng mơ ước.

Ở những bệnh nhân đã có CHD, tổng lượng cholesterol nên nếu có thể dưới 180 mg / dl và cholesterol LDL bên dưới 100 mg / dl nói dối.

Bạn có thể tìm hiểu thêm về chủ đề tại đây: Rối loạn chuyển hóa lipid

Chống chỉ định

Simvastatin (Simvahexal®) bên trong thai kỳ và Cho con búvì không có nghiên cứu nào có thể chứng minh tính an toàn của simvastatin. Ngoài ra, không có bất lợi cho phụ nữ mang thai khi ngừng điều trị.

Ngay cả với một Quá mẫn Không được đưa chất chống lại thành phần hoạt tính hoặc các thành phần của viên nén.

Giá trị gan tăng không rõ ràng hoặc giá trị gan đang hoạt động Bệnh gan đại diện cho một chống chỉ định cho việc uống, vì điều trị với simvastatin thường dẫn đến tăng giá trị gan.

Vì simvastatin có Enzyme CYP3A4 được chuyển hóa, không khuyến cáo dùng song song với các chất ức chế enzym này. Điều này có thể dẫn đến sự gia tăng simvastatin trong máu, có liên quan đến việc tăng tỷ lệ các tác dụng phụ không mong muốn.

Phản ứng phụ

Là tác dụng phụ hiếm gặp của simvastatin (Simvahexal®) Có thể xảy ra viêm gan, táo bón, buồn nôn và nôn.

Hơn nữa, nhức đầu, thiếu máu (hemoglobin thấp, một loại hồng cầu), Phát ban hoặc ngứa xảy ra như một tác dụng phụ của liệu pháp.

Trong một số trường hợp rất hiếm, suy gan cũng có thể xảy ra.

Ngoài ra, nó có thể dẫn đến chóng mặt và đau đầu.

Sự xuất hiện của bệnh cơ là một tác dụng phụ rất nguy hiểm. Chúng liên quan đến đau và yếu cơ và kèm theo sự gia tăng enzym cơ creatine kinase (CK) tay trong tay.

Bệnh cơ cũng có thể tự biểu hiện như cái gọi là tiêu cơ vân. Điều này có nghĩa là sự cố các cơ vân trên cơ thể.

Do đó, điều đặc biệt quan trọng là nhận biết tác dụng phụ này ở giai đoạn sớm, vì vậy bệnh nhân phải báo cáo với bác sĩ ngay lập tức nếu họ bị đau cơ hoặc cơ yếu.

Vì lý do này, nếu cơn đau cơ mới xuất hiện trong khi điều trị bằng simvastatin, thì enzym cơ creatine kinase (CK) để chứng minh khả năng tổn thương cơ.

Nguy cơ tổn thương cơ tăng lên khi tăng liều.
Các chất ức chế HMG-CoA reductase khác cũng có thể gây ra tác dụng phụ này.

Tìm hiểu tất cả về chủ đề tại đây: Tiêu cơ vân.

Tương tác

Tương tác với các loại thuốc khác xảy ra, ví dụ, khi dùng simvastatin cùng lúc (Simvahexal®) với các loại thuốc giảm béo khác như cái gọi là Sợi.

Điều này làm tăng rủi ro cho một Bệnh cơ hoặc là. Tiêu cơ vânđiều này có thể xảy ra ngay cả khi chỉ tăng liều simvastatin.

Nguy cơ này cũng tăng lên nếu bạn dùng Ức chế enzym CYP3A4.
Những chất ức chế này bao gồm, ví dụ, kháng sinh như Erythromycin hoặc là Clarithromycin hoặc thuốc ketoconazole. Nhưng một số loại thuốc được sử dụng trong điều trị HIV cũng ức chế enzym này.